Weit mehr als nur Füllmaterial
Dank des Fortschritts in der Datenanalyse, der Medizin und der analytischen Chemie gibt es mehr Wirkstoffkandidaten als je zuvor in der Menschheitsgeschichte. Viele dieser potenziellen aktiven Komponenten haben jedoch nicht die Eigenschaften um als Medikament ihre volle Wirkung zu entfalten. Erst die Kombination mit passenden Excipients in geeigneter Darreichungsform führt zum gewünschten Erfolg. Excipients verbessern die Löslichkeit, die Absorption im Körper, ermöglichen spezielle Herstellungsverfahren oder modifzieren den Geschmack. Ihre Aufgaben sind so facettenreich, wie sie selbst. Pharmazeutische Hilfs- und Zusatzstoffe unterliegen dabei ähnlich strengen Sicherheits- und Qualitätsrichtlinien wie die Wirkstoffe selbst. Ihre Entwicklung ist daher mindestens genauso aufwendig und zeitintensiv.
Polyglycerinester von Fettsäuren (PGFS) für die Pharmaindustrie – Eine österreichisch-deutsche Ko-Entwicklung
In der pharmazeutischen Anwendung von PGFS stecken Jahre gemeinsamer Forschung des Research Center Pharmaceutical Engineering (RCPE) GmbH und des deutschen Unternehmens IOI Oleo GmbH. Denn obwohl Polyglycerolester bereits seit 1979 für Lebensmittel zugelassen wurden, und bereits in der Kosmetikbranche verwendet werden, spielten sie bisher als Excipient für Medikamente eine eher untergeordnete Rolle. Das soll sich in Zukunft ändern. „Als natürliche, gut verträgliche Stoffe sind Lipide fast eine logische Wahl für Arzneimittel,“ erklärt Priv.-Doz. Dr. Salar-Bezhadi, Key Researcherin am RCPE, „Doch während ihr Potenzial unumstritten ist, zeigen klassische lipidbasierte Excipients einen entscheidenen Nachteil: komplexe Kristallinität und damit verbundene Instabilität.“ Ein Aspekt der Kristallinität ist die Polymorphie und darunter versteht man landläufig die Veränderung in der kristallinen Konfiguration bei gleicher chemischer Zusammensetzung, abhängig von Bedingungen wie Druck oder Temperatur. Diese polymorphen Formen unterscheiden sich – teilweise gravierend – in ihren chemisch-physikalischen Eigenschaften. Die am RCPE erforschten und von IOI Oleo in Witten synthesierten PGFA zeigen dieses Verhalten jedoch nicht. „Damit haben Hersteller und PatientInnen genau das was sie brauchen: absolute Sicherheit,“ sagt Dr. Thomas Rillmann von IOI Oleo.
Excipient ist nicht gleich Excipient
Moderne, kommerzielle Excipients sind High-Tech Produkte. Je nach Anwendung und Prozess wird die konkrete Zusammensetzung adaptiert, um ein bestmögliches Ergebnis zu erzielen. „In der Pharmazie gibt es kein one-size-fits-all,“ stellt Priv.-Doz. Dr. Salar-Behzadi fest, „Ob Sprühtrockung, Schmelzextrusion oder 3D-Druck, jedes Verfahren stellt ganze invdividuelle Anforderungen an die Materialien.“ Eine Herausforderung, die nur gemeinschaftlich gemeistert werden kann. Die kontinuierliche Zusammenarbeit des RCPE mit IOI Oleo GmbH ermöglicht eine interdisziplinäre Forschungsgruppe aus PharmazeutInnen, ChemikerInnen, und VerfahrenstechnikerInnen mit Zentrum in Graz. Die Vorstellung dieser neuen Excipientsklasse an ein breites Fachpublikum ist aktuell in Vorbereitung.
